ペプロマイシン

ペプロマイシン（Peplomycin）は曾てはペプレオマイシン（Pepleomycin）とも呼ばれていた抗がん剤であり、ホジキンリンパ腫、 非ホジキンリンパ腫、 前立腺癌、肺癌などのがんの治療に使用される。 通常は他の抗がん剤と併用され、静脈内投与、筋肉内注射、動脈内注射により投与される。ブレオマイシンの誘導体であり、使用上の注意点も類似しているが、肺毒性はブレオマイシンより弱く、抗腫瘍効果は強い。日本でのみ販売されている。商品名はペプレオ。開発コード：NK631。

ペプロマイシンの研究が開始されたのは1974年である。真正細菌の Streptomyces verticillusの培養液に前駆物質を添加して産生させる。

効能・効果

注射

皮膚癌、頭頸部癌 (上顎癌、舌癌、他の口腔癌、咽頭癌、喉頭癌)、肺癌 (扁平上皮癌)、前立腺癌、悪性リンパ腫

禁忌

重篤な肺機能障害や肺線維化病変、重篤な腎機能障害、重篤な心疾患を有する患者等には禁忌である。

また、ペプロマイシン投与中は胸部への放射線照射が禁忌となる。

副作用

重大な副作用は、

• 間質性肺炎・肺線維症（7％）
• ショック（0.1％未満）

である。

間質性肺炎・肺線維症の出現は警告欄にも記載されている。

薬物動態

血中濃度はペプロマイシンの方が若干高いものの、推移の傾向はブレオマイシンと同一である。

ペプロマイシンはブレオマイシンよりも血中に多く留まるものの、他の臓器への分布はブレオマイシンと類似している。但し、肺にはブレオマイシンの1.5倍以上の濃度で分布する。

ペプロマイシンは速やかに尿に排泄される。

作用機序

ペプロマイシンの作用機序は、DNA合成阻害作用およびDNA鎖切断作用で、その強さはブレオマイシンと同等である。

化学的特徴

ブレオマイシンと異なり、ペプロマイシンは単一の化合物である。化学名は、N ¹-{3-[(1S )-(1-Phenylethyl)amino]propyl}bleomycinamideである。

出典